Amstat ist eine Antifibrinolyticdroge, allgemein genannt Tranexamicsäure. Tranexamic Säure ist ein weißes kristallines Pulver. Sie ist frei im Wasser und im Eisessig löslich und ist sehr etwas löslich im Äthanol und im Äther praktisch unlöslich.
Tranexamic Säure ist eine Ableitung der aminomethylbenzoic Säure und eine Art Antifibrinolyticdrogen, zu bluten aufzuhören. Der hemostasis Mechanismus der tranexamic Säure ist aminocaproic Säure und aminomethylbenzoic Säure ähnlich, aber der Effekt ist stärker. Die Stärke ist 7 bis 10mal der aminocaproic Säure, 2mal der aminomethylbenzoic Säure, aber Giftigkeit ist ähnlich. Die chemische Struktur der tranexamic Säure ist Lysin ähnlich, die wettbewerbsfähige Hemmung des Plasmins ursprünglich in der Fibrinaufnahme, ihre Aktivierung, Schutzfaserprotein zu verhindern, um nicht durch Plasmin zu vermindern und sich aufzulösen, hemostasis schließlich zu erzielen. Anwendbar in der fibrinolytic Hyperthyreose der Behandlungsakuten oder chronischen, lokalisierten oder Körperprimärfaser verursacht durch die Blutung, wie Geburts- Blutung, Nieren-Blutung, Blutung der Prostatahypertrophie, Hämophilie, Tuberkulose- der atmungsorganebluthusten, Magenbluten, nach Operation der Leber, der Lunge, der Milz und anderer Blutung der inneren Organe; in der Chirurgie auch verwendet werden wenn kann anormales Bluten ETC…. Klinische tranexamic Säure wirkt erheblich zur Insektenstichkrankheit, Dermatitis und Ekzem, einfacher Purpura, chronischer Urticaria, künstlicher Sex Urticaria, giftige Eruption und Eruption. Und hat auch einen bestimmten Effekt auf erythroderma, Skerodermie, Körperlupus erythematosus (SLE), Erythem multiforme, Schindeln und Alopecia areata. Behandlung des erblichen Angioödemeffektes ist auch gut. In der Behandlung von Chloasma, ist Allgemeinmedizin effektive ungefähr 3 Wochen, markiert effektive 5 Wochen, ein Kurs von 60 Tagen. Mündlich gegeben in den Dosen von 0,25 | 0,5 g, ein Tag 3 | 4mal. Einige Patienten können Übelkeit, Ermüdung, Pruritus, Abdominal- Unbehagen und Nebenwirkungen der Diarrhöe, nachdem Entzugserscheinungen verschwinden.
Verschiedenes Bluten verursacht durch akutes oder chronisches, lokalisiertes oder Körper- Primär-hyperfibrinolysis; hyperfibrinolytic zweitenszustand verursacht durch verbreitete intravascular Gerinnung. Im Allgemeinen benutzen Sie dieses Produkt nicht vor heparinization.
Trauma oder chirurgisches Bluten im Gewebe und Organe mit reichlichen plasminogen Aktivatoren wie Prostata, Harnröhre, Lunge, Gehirn, Gebärmutter, Nebennieren und Schilddrüse.
Ein Antagonist des plasminogen Aktivators des Gewebes (TpA), des Streptokinase und der Urokinase.
Fibrinolytic Blutung verursacht durch künstliche Abtreibung, frühe plazentare Trennung, totgeburt und Nachwasserembolismus; und erhöhte den Menorrhagia, der durch pathologische intrauterine Fibrinolyse verursacht wurde.
Mildes Bluten der zerebralen Neuropathie, wie subarachnoid Blutung und intrakranielle Aneurysma-Blutung, der Effekt von Amstat in dieser Bedingung ist besser als das anderer anti-fibrinolytic Mittel. Besondere Aufmerksamkeit muss gelenkt werden auf das Risiko des zerebralen Ödems oder der zerebralen Infarktbildung. Für schwere Patienten mit chirurgischen Anzeichen, kann dieses Produkt als ergänzende Droge nur benutzt werden.
Für die Behandlung des erblichen angioneurotischen Ödems, kann es die Anzahl und die Schwere von Episoden verringern.
Bei Patienten mit Hämophilie für ihre aktive Blutung im Verbindung mit anderen Droge benutzt.
Hämophiliepatienten mit Mangel des Faktors VIII oder des Faktors IX in ihrem Zahnziehen oder Kieferchirurgie im Falle des funktionierenden Blutens.
Tranexamic Säure ist eine synthetische Lysinaminosäureableitung, die die Auflösung des blutstillenden Fibrins durch Plasmin vermindert. In Anwesenheit der tranexamic Säure werden verhindern die Lysinempfängerbindungsstellen des Plasmins für Fibrin besetzt, Schwergängigkeit zu den Fibrinmonomeren, so konservieren und stabilisieren Matrixstruktur des Fibrins.
Nach einer einzelnen oralen Einnahme von zwei 650 mg-Tabletten LYSTEDA, trat die Höchstplasmakonzentration (Cmax) an ungefähr 3 Stunden auf (Tmax). Die absolute Lebenskraft von LYSTEDA gealterten Frauen in den 18-49 ist ungefähr 45%. Nach mehrfachen Munddosen (zwei 650 mg-Tabletten dreimal täglich). Verwaltung von LYSTEDA für 5 Tage, von maximalen des Durchschnitts C erhöht um ungefähr 19% und von Mittelbereich unter der Konzentration-malen Kurve des Plasmas (AUC) blieb unverändert, verglichen mit einer einzelnen Munddosisverwaltung (zwei 650 mg-Tabletten). Plasmakonzentrationen erreichten ausgeglichene Lage an der 5. Dosis von LYSTEDA an Tag 2.
Die Tabelle folgend ist enthält einige der Nebenwirkungen, die mit tranexamic Säure verbunden sind, obgleich diese nur selten auftreten.
Tranexamic saure Nebenwirkungen
Was kann ich tun, wenn ich dieses erfahre?
Fühlen oder Sein krank
Stock zu den einfachen Mahlzeiten vermeiden reiche und würzige Nahrung. Wenn Sie nicht bereits so tun, versuchen Sie, die Tabletten nach Mahlzeiten zu nehmen
Diarrhöe
Getränkviel des Wassers, zum der verlorenen Flüssigkeiten zu ersetzen
Sehvermögenprobleme (wie Probleme mit Ihrem Farbsehen)
Lassen Sie Ihren Doktor auskennen in diesem so bald wie möglich, da Ihre Behandlung wiederholt werden muss
Chemische Eigenschaften
Weiß oder fast weißes, kristallenes Pulver.
Begründer
Anvitoff, Hügel, W. Deutschland, 1967
Gebrauch
Antifibrinolyticmittel; Blocklysinbindungsstellen von plasminogen. Blutstillend.
Gebrauch
Verwendet als Lysinentsprechung, um Bindungsstellen in plasminogen zu kennzeichnen
Gebrauch
Fibrinolyse, die Spaltung des Fibrins durch Plasmin, ist ein normaler Schritt in der Auflösung von Fibrinklumpen nach gedrehter Reparatur. Tranexamic Säure ist ein Hemmnis der Fibrinolyse, die die Interaktion des Plasmins mit Fibrin blockiert (IC50 = μM 3,1). Es ist ein mimetic Lysin, das die Lysinbindungsstelle im Plasmin bindet. Antifibrinolyticmittel haben Wert, wenn fibrinolytic Tätigkeit unnormal hoch ist, oder wenn Gerinnung gehindert wird.
Herstellungsverfahren
In einem Autoklav, in 2 Gramm einer Mischung der diesseits und trans-4- aminomethylcyclohexane-1-carboxylic Säure, die durch katalytische Reduktion der p-aminomethylbenzoic Säure in Anwesenheit des Platinkatalysators erhalten und 60% aufgrund der Überlegenheit des Diesseitsisomers wurde reagiert an 200°C enthält wird, 8 Stunden lang mit 20 ml Äthylalkohol in, welchem 0,44 Gramm Natriummetall aufgelöst worden war. Nachdem man abgekühlt war wurde die Reaktionslösung unter einem Unterdruck, einen weißen Rückstand zu geben konzentriert. Dieser Rückstand wurde in 40 ml Wasser aufgelöst und geführt durch eine Spalte eines stark säurehaltigen Harzes des Kations ion_x0002_exchanger (NH4+). Das Eluat wurde bei vermindertem Druck konzentriert, um ein weißes Mass. zu bilden. Eine ausreichende Menge des Acetons wurde dazu hinzugefügt und 1,95 Gramm weißes Pulver wurden erreicht. Dieses Pulver wurde vom Wasseraceton umkristallisiert, um 1,85 Gramm (Ertrag, 92,5%) weiße kristallines Pulver zu geben, das einen Schmelzpunkt von 380° zu 390°C (Aufspaltung) hat. Dieses Produkt wurde als trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic Säure mittels des Infrarotspektrums identifiziert.
Therapeutische Funktion
Gerinnungsmittel
Mechanismus der Aktion
Tranexamic Säure kann als strukturelle Entsprechung des Lysins auch angesehen werden. Es wird vorausgesetzt, dass es durch den gleichen Mechanismus wie aminocaproic Säure funktioniert; jedoch ist es 6-10mal aktiver. Es hemmt Aktion eines Plasmins und des plasminogen Hemmnisses und hat einen blutstillenden Effekt.
Chemische Synthese
Tranexamic Säure, trans-4- (aminomethyl) Cyclohexancarbonsäure (24.4.5), wird von 4 methylbenzonitrile synthetisiert. Oxidation der Methyl- Gruppe gibt das mononitrile von Terephthal- Säure 24.4.2. Die Cyanogruppe in diesem Mittel wird durch Wasserstoff unter Verwendung Raney-Nickels als Katalysator verringert. Der Benzolring der resultierenden 4 - aminomethylbenzoic Säure (24.4.3) wird auf einer Cyclohexanhälfte durch Wasserstoff und ein Platinkatalysator verringert, der eine isomere Mischung von 4 aminomethylcyclohexane Carbonsäuren (24.4.4) bildet, und das gewünschte Transisomer 24.4.5 wird lokalisiert durch Kristallisation der Mischung seiner Natriumsalze.
Tranexamic saure Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe
