| Resorcinableitung |
4-n-Butylresorcinol ist eine Resorcinableitung, die Tyrosinase und Tyrosinase-bedingtes protein-1 (TRP-1) hemmt. Es wird verwendet möglicherweise, um Hautreizung zu verringern und bekannt auch, um Melaninproduktion zu hemmen. Seine hypopigmenting Aktion wurde zuerst im Jahre 1995 berichtet, und viele folgenden Studien haben seine Wirksamkeit und Sicherheit in melasma Behandlung mit der 0,1% Creme dokumentiert, aber es gibt geringe Menge von klinischen Studien, die die 0,3% Creme benutzten. Die biochemische Probe auf Hemmung der menschlichen Tyrosinasetätigkeit hat die Überlegenheit von n-butylresorcinol 4 über anderen hypopigmenting Mitteln aufgedeckt. Viele Studien zeigen gute Wirksamkeit und Sicherheit in der Behandlung von melisma.
4-n-Butylresorcinol wird verwendet möglicherweise, um ein sicheres kosmetisches Mittel zu produzieren, wenn die klinische Wirksamkeit von einem pharmakologischen Mittel erfordert ist. Außerdem verfährt n-butylresorcinol 4 hauptsächlich nach Hemmung der Tyrosinasetätigkeit und hat keinen Effekt auf MITF. n-butylresorcinol 4 zeigte einen additiven Effekt im Verbindung mit hinokitiol, das MITF-Ausdruck verringert. |
| Geschichte |
4-n-Butylresorcinol (Rucinol®) (erreicht durch POLA im Jahre 1998) wurde vorgewählt, indem man synthetische Resorcinableitungen aussortierte, die starke wettbewerbsfähige Hemmung der Tyrosinasetätigkeit herausbekommen können. Melaninsynthese wird durch Tyrosinase, zusammen mit Tyrosinase-bedingten Proteinen (TRP) -1 und -2 katalysiert, und Rucinol® ist gezeigt worden, um Melaninsynthese in kultivierten Mausmelanocytes über direkte Hemmung nicht nur der Tyrosinasetätigkeit, aber auch der Tätigkeit TRP-1 zu hemmen. Ein 0,3% Rucinol® - Lotion zu enthalten wurde gezeigt, um für die Behandlung von hyperpigmentary Störungen, wie melasma effektiv zu sein. |
| Gebrauch |
4-Butylresorcinol gilt als ein mögliches Hemmnis des Zellfarbstoffs P450. Es kann das hypopigmentation wegen seiner direkten Hemmung von Tyrosinase verursachen. |
| Tyrosinasehemmnis |
4-butylresorcinol ist Gebrauch als effektive Behandlungsmöglichkeit für aktuelles hyperpigmentation Management. Hydrochinon, n-butylresorcinol 4 ist auch ein Tyrosinasehemmnis ähnlich. Es ist als starkes tyrosinase25- und TRP-‐ 126 Hemmnis gekennzeichnet worden. Wir maßen ein IC50 in der menschlichen Tyrosinaseprobe von 21μmol/L für 4 ‐ butylresorcinol, das mit 94 und 131 μmol/L für 4 ‐ Hexylresorcinol und 4 ‐ phenylethylresorcinol beziehungsweise verglichen wurde. Auch auf Hautmodellen, war 4 ‐ butylresorcinol von allen geprüften Substanzen mit einem IC50 von 13,5 μmol/L. am effektivsten. Deshalb wurde 4 ‐ butylresorcinol vorgewählt, damit einige klinische Studien in vivo Wirksamkeit prüfen. Im Vergleich zu 4 ‐ Hexylresorcinol und 4 ‐ phenylethylresorcinol behandelte 4 ‐ butylresorcinol Altersflecke zeigte einen schnelleren Anfang der Verbesserung und auch einen höheren Grad an Beleuchtung nach 12 Wochen der Behandlung. |
