| saure Basisdaten 4-Aminosalicylic |
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| saure chemische Eigenschaften 4-Aminosalicylic |
| Schmelzpunkt |
135-145 °C (Lit.) |
| Siedepunkt |
276.03°C (grobe Schätzung) |
| Dichte |
1,3585 (grobe Schätzung) |
| Brechungskoeffizient |
1,5500 (Schätzung) |
| Speichertemp. |
Speicher an 0-5°C |
| Löslichkeit |
1.69g/l |
| pka |
3,25 (an 25℃) |
| Form |
Pulver |
| Farbe |
Farblos |
| PH |
3,5 (1g/l, H2O, 20℃) |
| Wasserlöslichkeit |
2 g/l (ºC 20) |
| Merck |
14.477 |
| BRN |
473071 |
| CAS DataBase Reference |
65-49-6 (CAS DataBase Reference) |
| NIST-Chemie-Hinweis |
Aminosalicylic Säure (65-49-6) |
| EPA-Substanz-Register-System |
Säure 4-Aminosalicylic (65-49-6) |
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| saure Verwendung 4-Aminosalicylic und Synthese |
| Chemische Eigenschaften |
beige Pulver |
| Begründer |
Pamisyl, Parke Davis, US, 1948 |
| Gebrauch |
antimycobacterial antitubercular; N-Düngung-KB-Hemmnis |
| Gebrauch |
Ein Antibiotikum benutzt, um Tuberkulose zu behandeln. |
| Definition |
ChEBI: Eine aminobenzoic Säure, die die Salicylsäure ist, die von einer Aminogruppe in Position 4. ersetzt wird. |
| Anzeichen |
P-Aminosalicylic Säure ist ein bakteriostatisches, das die meisten tuberkulösen Mykobakterien hemmt. Im Hinblick auf tuberkulostatische Tätigkeit ist sie Isoniazid und Streptomycin unterlegen. Es ist nephro? und hepatotoxic und wird selten verwendet. Ein Synonym dieser Droge ist apacizin. |
| Herstellungsverfahren |
Wie in US-Patent 427.564 beschrieben, aminosalicylic Säure wird vorbereitet möglicherweise aus Maminophenol, indem man in gelöster Form mit Ammoniumcarbonat unter Druck erhitzt.
Wechselweise wird aminosalicylic Säure möglicherweise vom Natrium PAminosalizylat gemacht, wie in US-Patent 2.844.625 beschrieben, wie folgt: 196 Gramm Handelsnatrium ParaAminosalizylat (18,5% H2O) wurden in 196 ml Wasser und in 150 ml des Isopropanols aufgelöst. 6 Gramm Natriumbisulfit wurden in der Lösung aufgelöst und die Lösung filterte. Während das Rühren und das Halten der Temperatur zwischen 25-31°C, sieben Gramm von 85% Ameisensäure und 27,5 Gramm 95% Schwefelsäure in 150 ml Wasser während 1 hinzugefügt wurden? Stunden. Die Mischung wurde 1 Stunde länger abgestreift, abgekühlt zu 23°C und gefiltert. Der Filterkuchen wurde mit 100 Kubikzentimeter Wasser gewaschen, gewaschen weiter mit 100 cm von 25% Isopropanol und 100 cm Wasser und vakuumgetrocknet zum konstanten Gewicht bei 45 - Gewicht 50°C. p-aminosalicylic Säure war 76,5 Gramm (Ertrag 92,7%) eine Schüttdichte von 47 cc/oz aufweisend. |
| Markenname |
Parasal (Panray); Paser (Jacobus). |
| Therapeutische Funktion |
Antitubercular |
| Allgemeine Beschreibung |
Säure 4-Aminosalicylic tritt als Weiß zum gelblichen weißen kristallenen Körper auf, der ausgesetzt Licht oder Luft sich verdunkelt. Sie ist etwas löslich im Wasser aber im Alkohol löslicher. Alkalimetallsalze und das Salpetersäuresalz sind im Wasser löslich, aber die Salze der Salzsäure und der Schwefelsäure sind nicht. Die Säure macht Entcarboxylierung durch, wenn sie erhitzt wird. Eine wässerige Lösung hat einen pH von ungefähr 3,2. PAS wird mündlich in Form von dem Natriumsalz, normalerweise in der Tablette oder in der Kapselform verwaltet. Symptome der gastro-intestinalen Irritation sind mit der Säure und dem Natriumsalz allgemein. Verschiedene enterisch-überzogene Dosierungsformen sind benutzt worden, um diesen Nachteil zu überwinden. Andere Formen, die behauptet werden, um gastro-intestinale Toleranz zu verbessern, umfassen das Kalziumsalz, den Phenyl- Ester und eine Kombination mit einem Anionenaustauschharz (Rezi-PAS). Ein Antiacidum wie Aluminiumhydroxid wird häufig vorgeschrieben. Die Mundabsorption von PAS ist schnell und fast komplett, und sie wird weit in die meisten der Körperflüssigkeiten und Gewebe, mit Ausnahme von dem GFK verteilt, in dem Niveaus erheblich niedriger sind. Sie wird hauptsächlich im Urin als unveränderte Droge und Stoffwechselprodukte ausgeschieden. |
| Mechanismus der Aktion |
p-aminosalicylic Säure wird gedacht, um als ein Antimetabolit aufzutreten, das die Vereinigung der p-Aminobenzoesäure in Folsäure behindert. Wenn es mit INH coadministered, wird PAS gefunden, um die Acetylierung von INH, selbst zu verringern seiend das Substrat für Acetylierung und so erhöht die Plasmaspiegel von INH. Diese Aktion ist möglicherweise bei Patienten besonders wertvoll, die schnelle acetylators sind. |
| Sicherheits-Profil |
Gemäßigt giftige Einnahme andother Wege. Ein Augenreizmittel. Veränderungsdaten berichteten. Wenn es zur Aufspaltung erhitzt wird, strahlt sie giftiges Dämpfe ofNOx aus. |
| Chemische Synthese |
P-Aminosalicylic Säure, 5 amino-2-hydroxybenzoic Säure (34.1.22), wird in einer Kolbe-Reaktion synthetisiert, die aus direkter Interaktion des Maminophenols mit Kaliumbicarbonats- und -kohlendioxydweileheizung mit einem mäßigen Druck von 5-10 ATM besteht. 
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| Metabolismus |
p-aminosalicylic Säure wird weitgehend durch Acetylierung der Aminogruppe und durch Konjugation mit Glucuron- Säure und Glycin an der Carboxylgruppe umgewandelt. Sie wird hauptsächlich im Falle des Widerstands, des Retreatment verwendet, und der Intoleranz anderer Mittel und ist von der CDC verfügbar. |
| Reinigungs-Methoden |
Kristallisieren Sie die Säure von EtOH. [Beilstein 14 IV 1967.] |
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| saure Produkte der Vorbereitungs-4-Aminosalicylic und Rohstoffe |
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