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| BETA-CYCLODEXTRIN chemische Eigenschaften |
| Schmelzpunkt |
>°C 260 (Dez.) (Lit.) |
| Alpha |
[α] D25 +159~+165° (c=1, H2O) (nachdem dem Trocknen) |
| Siedepunkt |
844.96°C (grobe Schätzung) |
| Dichte |
1,2296 (grobe Schätzung) |
| FEMA |
4028 | BETA-CYCLODEXTRIN |
| Brechungskoeffizient |
1,7500 (Schätzung) |
| Speichertemp. |
+15C zu +30C |
| Löslichkeit |
1 m-NaOH: 50 mg/ml |
| pka |
11.73±0.70 (vorausgesagt) |
| Form |
Pulver |
| Farbe |
weiß |
| PH |
5.0-8.0 (1% in gelöster Form, pH Eur) |
| optische Tätigkeit |
[α] 20/D +162±3°, c = 1,5% in H2O |
| Wasserlöslichkeit |
Lösliches im Wasser- und Ammoniumhydroxid. |
| Merck |
14,2718 |
| BRN |
78623 |
| Stabilität: |
Stall. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln. |
| EPA-Substanz-Register-System |
.beta. - Cyclodextrin (7585-39-9) |
| Gefahrencodes |
XI |
| Risiko-Aussagen |
36/37/38-20 |
| Sicherheits-Aussagen |
26-36-24/25 |
| WGK Deutschland |
2 |
| RTECS |
GU2293000 |
| TSCA |
Ja |
| HS-Code |
29400000 |
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| BETA-CYCLODEXTRIN Verwendung und Synthese |
| Beschreibung |
Cyclodextrine beziehen sich eine auf Familie von den Mitteln, die aus den Zuckermolekülen bestehen, die zusammen in Ring gesprungen werden (zyklische Oligosaccharide). Er wird aus Stärke durch enzymatische Umwandlung produziert. Beta-Cyclodextrin ist die molekulare Form des membered Ringes des Zucker 7 des Cyclodextrins. Cyclodextrin hat verschiedene Anwendungen. In der Pharmaindustrie kann es als Komplexbildner für die Erhöhung der Löslichkeit der schlecht löslichen Droge sowie die Erhöhung ihrer Lebenskraft und Stabilität verwendet werden. Es kann die gastro-intestinale Drogenirritation auch vermindern und verhindert Drogendrogen- und Drogenbindemittelinteraktionen. Es kann in der Nahrung, pharmazeutisch, Medikamentenverabreichung und chemische Industrien sowie Landwirtschafts- und Klimatechnik auch verwendet werden. |
| Hinweise |
https://en.wikipedia.org/wiki/Cyclodextrin
https://notendur.hi.is/thorstlo/general.pdf |
| Chemische Eigenschaften |
weißes Pulver |
| Chemische Eigenschaften |
Cyclodextrine treten als weiße, praktisch geruchlose, fein kristallene Pulver auf und haben einen etwas süßen Geschmack. Einige Cyclodextrinableitungen treten als formlose Pulver auf. |
| Chemische Eigenschaften |
Eine zweijährige krautige Pflanze, die in Europa, in Asien, in Afrika und in den Vereinigten Staaten sehr allgemein ist, hat es eine zuspitzende fleischige Wurzel, einen gepflogenen Stamm, fein gefiederten Blätter des Schnittes, umbels von kleinen Köpfchen im Hochsommer und Kapseln, die zwei gebogene schmale Samen enthalten. Die Anlage wächst bis ungefähr 60 cm und sie blüht von Mai bis Juli. Das Teil, das benutzt wird, ist die Frucht und enthält ungefähr 15% von Fettölen und 3 bis 7% von ätherischem Öl. Kümmel hat ein warmes, schneidendes Aroma mit einem starken, fetthaltigen, rauen undernote. |
| Chemische Eigenschaften |
Betacyclodextrin ist, etwas wohlschmeckendes, ein weißes oder ein fast weißes kristallenes festes oder feines Pulver ein praktisch geruchloses. |
| Vorkommen |
Eine Ableitung der natürlich vorkommenden Stärke. |
| Gebrauch |
Βcyclodextrin ist ein zyklisches Oligosaccharid, das aus Stärke über enzymatische Umwandlung produziert wird. Βcyclodextrin ist allgemein verwendet, HPLC-Spalten zu produzieren, chirale Enantiomertrennung erlaubend. |
| Vorbereitung |
Normalerweise Handels- produziert aus Bazillus macerans oder B.-circulans Gärung der Stärke oder des Stärkehydrolysats. |
| Produktionsverfahren |
Cyclodextrine werden durch die enzymatische Verminderung der Stärke unter Verwendung der fachkundigen Bakterien hergestellt. Zum Beispiel wird Βcyclodextrin durch die Aktion der Enzymcyclodextringlukosyltransferase nach Stärke oder einem Stärkehydrolysat produziert. Ein organisches Lösungsmittel wird, um die Reaktion zu verweisen benutzt, die Βcyclodextrin produziert, und das Wachstum von Mikroorganismen während der enzymatischen Reaktion zu verhindern. Der unlösliche Komplex des Βcyclodextrins und des organischen Lösungsmittels wird von der nichtzyklischen Stärke getrennt, und das organische Lösungsmittel wird in vacuo damit weniger als 1 PPMs lösliche Überreste im Βcyclodextrin entfernt. Das Βcyclodextrin ist dann behandelte und kristallisierte der vom Wasser, getrocknete, und gesammelte Kohlenstoff. |
| Zusammensetzung des ätherischen Öls |
Zusätzlich zum Carvon enthält das Öl Dlimonen, carveol, Diacetylfurfural, Methylalkohol, essigsauren Aldehyde und andere Substanzen. Kümmelöl besteht 3,5 bis 7% aus den flüchtigen und fetthaltigen Ölen; Harz, Zucker, Gerbsäure, Schleim. |
| GeschmackSchwellenwerte |
Niedriger berichtet, um einen GeschmackSchwellenwert zu haben als der von Saccharose mit einem Entdeckungsniveau von 3,9 bis 27 PPMs und einem Anerkennungsniveau von 11 bis 52 PPMs |
| Pharmazeutische Anwendungen |
Cyclodextrine sind ‚bucketlike‘ oder ‚conelike‘ Toroidmoleküle, mit einer steifen Struktur und einem zentralen Hohlraum, dessen Größe entsprechend der Cyclodextrinart schwankt. Die interne Oberfläche des Hohlraumes ist hydrophob und außerhalb des Torus ist hydrophil; dieses liegt an der Anordnung für Hydroxylgruppen innerhalb des Moleküls. Diese Anordnung ermöglicht das Cyclodextrin, ein Gastmolekül innerhalb des Hohlraumes unterzubringen und bildet einen Einbeziehungskomplex.
Cyclodextrine werden benutzt möglicherweise, um Einbeziehungskomplexe mit einer Vielzahl von Drogenmolekülen zu bilden, und das ergibt hauptsächlich Verbesserungen zur Auflösung und zur Lebenskraft wegen der erhöhten Löslichkeit und der verbesserten chemischen und körperlichen Stabilität.
Cyclodextrineinbeziehungskomplexe sind auch, um den unangenehmen Geschmack von aktiven Materialien zu maskieren benutzt worden und eine flüssige Substanz in ein Vollmaterial umzuwandeln.
Bcyclodextrin ist das allgemein verwendetste Cyclodextrin, obgleich es das wenige Lösliche ist. Es ist das wenige teure Cyclodextrin; ist von einigen Quellen handelsüblich; und ist in der Lage, Einbeziehungskomplexe mit einigen Molekülen des pharmazeutischen Interesses zu bilden. Jedoch ist Bcyclodextrin nephrotoxic und sollte nicht in den parenteralen Formulierungen verwendet werden. Bcyclodextrin wird hauptsächlich in den Tabletten- und Kapselformulierungen benutzt.
In den Mundtablettenformulierungen Bcyclodextrin möglicherweise wird benutzt in den Nassgranulations- und Direktkompressionsprozessen. Die physikalischen Eigenschaften des Bcyclodextrins schwanken abhängig von dem Hersteller. Jedoch neigt Bcyclodextrin, schlechtes Fließverhalten zu besitzen und requiresalubricant, wie 0,1% w-/wmagnesiumstearat, wenn es direkt zusammengedrückt wird.
In den parenteralen Formulierungen sind Cyclodextrine benutzt worden, um die stabilen und löslichen Vorbereitungen von Drogen zu produzieren, die andernfalls unter Verwendung eines nichtwässerigen Lösungsmittels formuliert worden sein würden.
In den Augentropfenformulierungen bilden Cyclodextrine wasserlösliche Komplexe mit lipophilen Drogen wie Kortikosteroiden. Sie sind gezeigt worden, um die Wasserlöslichkeit der Droge zu erhöhen; zu Drogenabsorption in das Auge erhöhen; zu wässrige Stabilität verbessern; und lokale Irritation verringern.
Cyclodextrine sind auch in der Formulierung von Lösungen, von Zäpfchen und von Kosmetik benutzt worden. |
| Sicherheit |
Cyclodextrine sind Stärkeableitungen und werden hauptsächlich in den Mund- und parenteralen pharmazeutischen Formulierungen verwendet. Sie werden auch in den aktuellen und Augenformulierungen benutzt.
Cyclodextrine werden auch in den Kosmetik und in den Nahrungsmitteln benutzt und werden im Allgemeinen als im Wesentlichen die ungiftigen und nicht reizenden Materialien angesehen. Jedoch wenn es parenteral verwaltet wird, wird Βcyclodextrin nicht umgewandelt, aber ansammelt in den Nieren als unlösliche Cholesterinkomplexe, mit dem Ergebnis des schweren Nephrotoxicity.
Das Cyclodextrin, das mündlich verwaltet wird, wird durch Mikroflora im Doppelpunkt umgewandelt und bildet die Stoffwechselprodukte Maltodextrin, Maltose und Glukose; diese werden selbst weiter umgewandelt, bevor man schließlich als Kohlendioxyd und Wasser ausgeschieden wird. Obgleich eine Studie, die im Jahre 1957 veröffentlicht wurde, vorschlug, dass mündlich verwaltete Cyclodextrine in hohem Grade giftig waren, haben neuere Tiergiftigkeitsstudien in den Ratten und in den Hunden dieses, um gezeigt der Fall nicht zu sein, und Cyclodextrine werden jetzt für Gebrauch in den Nahrungsmitteln genehmigt und mündlich pharmazeutische Produkte in einigen Ländern verwalteten.
Cyclodextrine sind nicht zur Haut und zu den Augen oder nach Einatmung ärgerlich. Es gibt auch keinen Beweis, zum vorzuschlagen, dass Cyclodextrine mutagen oder teratogen sind.
Βcyclodextrin
LD50 (Maus, IP): 0,33 g/Kg (16)
LD50 (Maus, Sc): 0,41 g/Kg
LD50 (Ratte, IP): 0,36 g/Kg
LD50 (Ratte, IV): 1,0 g/Kg
LD50 (Ratte, mündlich): 18,8 g/Kg
LD50 (Ratte, Sc): 3,7 g/Kg |
| Lagerung |
Cyclodextrine sollten in einem fest Siegelbehälter, in einem kühlen, trockenen Platz gespeichert werden. Cyclodextrine sind im Festzustand stabil, wenn sie vor hoher Feuchtigkeit geschützt werden. |
| Reinigungs-Methoden |
Kristallisieren Sie Βcyclodextrin vom Wasser um und trocknen Sie es für 12hours in einem Vakuum an 110o oder 24 Stunden in einem Vakuum an 70o. Die Reinheit wird durch TLC auf der Zellulose festgesetzt, die einen Leuchtstoffindikator enthält. [Taguchi, J morgens Chem Soc 108 2705 1986, Tabushi et al. J morgens Chem Soc 108 4514 1986, Orstam u. Ross J Phys Chem 91 2739 1987.] [Beilstein 19 IV 6287, 19/12 V 801.] |
| Regelnder Status |
Eingeschlossen in der inaktiv Bestandteil-Datenbank FDAs: Αcyclodextrin (Einspritzungsvorbereitungen); Βcyclodextrin (Mundtabletten, aktuelle Gele); Γcyclodextrin (IV Einspritzungen).
Eingeschlossen in der kanadischen Liste von annehmbaren Nicht-medizinischen Bestandteilen (Stabilisator; Lösungsvermittler); und in den oralen und rektalen pharmazeutischen Formulierungen genehmigt in Europa, in Japan und in den USA. |
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| BETA-CYCLODEXTRIN Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe |
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