China-Nordwestfabrik-Hersteller Praziquantel CAS 55268-74-1 für Lieferung auf Lager
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Reinheit99,9%
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GebrauchGesundheitswesen
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UrsprungChina
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Paket1KG/Tin 25KG/Drum*Carton
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HerstellerXI'AN-FÜHRER BIOCHEMISCHE TECHNIKco., LTD.
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HerkunftsortChina
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MarkennameLeader
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ZertifizierungISO,GMP,SGS,HALA,KOSER,HACCP
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ModellnummerLD
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Min Bestellmenge25KGS
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PreisNegotiate Depend on order quantity
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Verpackung Informationen25KG/Drum
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Lieferzeit2-3 Werktage
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ZahlungsbedingungenWestern Union, MoneyGram, T/T, L/C
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Versorgungsmaterial-Fähigkeit10MTS/Month
China-Nordwestfabrik-Hersteller Praziquantel CAS 55268-74-1 für Lieferung auf Lager
| Basisdaten Praziquantel |
| Produkt-Name: | Praziquantel |
| Synonyme: | 1-a] - isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino- [2; 2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4; 4h-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexah; 4H-pyrazino- [2,1-a] - isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-; biltricide; droncit; Praziquantel für Systemeignung; 2 (Cyclohexanecarbonyl) - 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1-α] isoquinolin-4-one |
| CAS: | 55268-74-1 |
| MF: | C19H24N2O2 |
| MW: | 312,41 |
| EINECS: | 259-559-6 |
| Produkt-Kategorien: | BILTRICIDE; API; Aromatische Substanzen; Heterocycles; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte; Pharmazeutisch; API; Kosmetische Bestandteile u. Chemikalien; Antiparasitisch |
| Mol File: | 55268-74-1.mol |
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| Chemische Eigenschaften Praziquantel |
| Schmelzpunkt | 136-138 C |
| Siedepunkt | 1377℃ |
| Dichte | 1,1209 (grobe Schätzung) |
| Brechungskoeffizient | 1,5600 (Schätzung) |
| Fp | >110° (230°F) |
| Speichertemp. | −20°C |
| Löslichkeit | Äthanol: soluble5mg/mL |
| pka | -0.98±0.20 (vorausgesagt) |
| Form | Pulver oder Kristalle |
| Farbe | Kristalle von EtOAc/vom Hexan |
| Wasserlöslichkeit | Frei löslich im Äthanol oder im Dichloromethan. Etwas Lösliches im Wasser |
| Merck | 13,7802 |
| BRN | 761557 |
| EPA-Substanz-Register-System | Praziquantel (55268-74-1) |
| Sicherheitshinweise |
| Gefahrencodes | F, C |
| Risiko-Aussagen | 11-34 |
| Sicherheits-Aussagen | 16-26-36/37/39-45-24/25 |
| WGK Deutschland | 1 |
| RTECS | UQ4150000 |
| HS-Code | 29339900 |
| Giftigkeit | LD50 in den Mäusen, Ratten (mg/kg): 2000-3000 mündlich; >3000 s.c. (Muermann) |
| MSDS-Informationen |
| Anbieter | Sprache |
|---|---|
| 2-Cyclohexyl-carbonyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazine (2,1-a) isoquinoline-4-one | Englisch |
| SigmaAldrich | Englisch |
| Verwendung und Synthese Praziquantel |
| Pharmakologie und Mechanismus der Aktion | Praziquantel ist, ein pyrazinoquinoline Mittel, das ursprünglich für die Behandlung von Bilharziose aber entwickelt wird, ist, um ein breites Spektrum der anthelminthic Tätigkeit zu haben gefunden worden. Praziquantel ist ein racemate, aber das Enantiomer R (+) ist für seine antiparasitische Tätigkeit allein verantwortlich. Es ist gegen Saugwürmer (alle Schistosomaspezies pathogen bemannen, Paragonimus-westermani und Clonorchis-sinensis) und cestodes (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis Nana und Diphyllobothrium latum) 【1】 aktiv. Der Mechanismus der Aktion von praziquantel nicht offenbar bekannt. Schistosomes nehmen die Droge schnell auf. Drogenaufnahme wird sofort von erhöhter Muskelaktivität gefolgt, die zur Dauerkontraktion und zum Vacuolization des Parasit Tegument 【2】 übergeht. Die muskulösen Effekte der Droge werden vorausgesetzt, um für die Verschiebung der Parasiten von den mesenterialen Adern zur Leber verantwortlich zu sein in vivo. Jedoch ist hepatische Verschiebung mit den meisten bekannten schistosomicides demonstriert worden möglicherweise und zur Verfügung stellt keine spezifischen Informationen des Mechanismus der Droge der Aktion. Neue experimentelle Ergebnisse haben vorgeschlagen, dass die antischistosomal Effekte der Droge mit seinem Effekt auf den Tegument eher als auf dem Muskulatur 【3】 zusammenhängen. Eine andere pharmakologische Wirkung der Droge umfasst eine Zunahme der Membranpermeabilität zu den Kationen, besonders Kalzium-【4】. Jedoch ist die Rolle dieses Effektes zum anthelminthic Eigentum der Droge unbekannt. |
| Anzeichen | Infektion veranlaßt durch die Schistosomaspezies pathogen, um zu bemannen (Schistosoma haematobium, S.-mansoni, S.-japonicum und S.-mekongi). Die Droge ist in Mischinfektion am kosteneffektivsten. Sie ist auch für Infektion mit Plattfischen (Paragonimus-westermani und Clonorchis-sinensis) und in den cestodes (latum Hymenolepis Nana, Diphyllobotrium, Taenia saginata, T.-solium) einschließlich das Larvenstadium des Taenia solium (Cysticercosis) effektiv. Praziquantel hat etwas Effekt gegen fascioliasis, aber triclabendazole, eine neue anthelminthic Droge noch unter klinischer Bewertung ist effektiver. |
| Nebenwirkungen | In den umfangreichen und gemeinschaftsbasierten Studien in den Patienten und in den gesunden Freiwilligen, stellte die Droge nur mild dar, um sich zu mäßigen und vorübergehendes Nebenwirkungen 【5-11】. Die Frequenz und die Intensität von Nebenwirkungen schienen, die bezogene Dosis zu sein. In einem Studie 【10】 waren die Frequenz der Nebenwirkungen: Übelkeit (29%), Kopfschmerzen (15%), Trägheit (19%), Schmerz in den Gliedern (22%) und Abdominal- Bedrängnis (9%). Übelkeit, Schlaflosigkeit, Fieber und nicht-itching macular Eruptionen traten bei einzelnen Patienten auf. 40% der Patienten blieb frei von allen Nebenwirkungen. Die Abdominalkolik und blutige Diarrhöe wegen des praziquantel sind durch andere 【12,】 13 berichtet worden. Praziquantel hat nicht dargestellt, um mutagenes oder Krebs erzeugendes 【14, 15,】 16 zu sein. |
| Interaktionen | Phenytoin, Carbamazepin und Dexamethason sind berichtet worden, um die Plasmakonzentrationen von praziquantel zu verringern durch 10% bis 50% 【17,】 18. Die klinische Bedeutung dieser Interaktionen für die Behandlung der parasitären Infektion benötigt weitere Untersuchung. |
| Vorbereitungen | Biltricide® (Bayer). Mg der Tablets 600. Cysticide® (E.Merck). Mg der Tablets 500. Cesol® (E.Merck). Mg der Tablets 150. |
| Die Behandlung von Bilharziose | Bilharziose ist parasitäre Krankheit mit menschlichem und Tiersein anfällig, angesteckt zu erhalten. Schistosome hat eine relative schwierige Lebensgeschichte. Erwachsene Parasiten leben im mesenteriale Ader- und Pfortaderblut von Leuten, von Vieh, von Schweinen und von einigen anderen Säugetieren, und deshalb werden Menschen und diese Tiere als der erwachsene Wirt oder endgültiger Wirt genannt. Praziquantel ist eine Art allgemeine Drogen für Behandlung von Bilharziose mit einer extrem kleinen Tiergiftigkeit. Nach seiner oralen Einnahme wird es schnell im Verdauungstrakt absorbiert. Die Zeit der Plasmakonzentration für das Erreichen von Spitzen: 5 Minuten für Mäuse, l5~30 Minuten für Ratte, 30 bis 120 Minuten für Hunde und 2 h für Schafe. Nach seiner Absorption wird diese Droge weit in alle Gewebe und in Organe verteilt; es ist sogar in der Lage, durch die Blut-Hirn-Schranke von Ratten einzudringen und kann an der Galle von Hunden auch teilnehmen. Es kann vom Zufluss des Ca 2+ verursachen, der außerhalb von der Schistosomeparasit-Muskelzellmembran und Muskelzusammenziehungen und Verlust der Fähigkeit des saugenden Parasitstandorts folglich verursachen gelegen ist. Gleichzeitig verursacht es auch Mangel im Zuckermetabolismus und -Energiestoffwechsel, stört dem „mit Immunisierungs“ Zustand und dann arbeitet zusammen mit dem Wirtsimmunsystem für die Parasiten schließlich beseitigen. Deshalb hat es gutes, Wirksamkeit tötend, wenn es China-Niederlassungsbilharziose, Bandwurm, Lungenplattfisch, Cysticercosis und auch unreife Parasiten behandelt (cercariae und miracidia). Die allgemeinen Nebenwirkungen von praziquantel sind, wie folgt: 1. während der ersten 1 Stunde der Medikation von das erste mal: Übelkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhöe, Ermüdung, schmerzende Glieder kann, normalerweise an einem wenig Umfang und an einer kurzen Dauer auftreten und beeinflußt die Behandlung nicht ohne spezifische Behandlung. 2. in einigen Fällen, es gibt möglicherweise Symptome wie Herzklopfen, Kastenenge und t-Wellenänderung und Primärkontraktion in ECG; supraventricular Tachykardie und Vorhofflimmern können manchmal auch geschehen. 3. in einigen Fällen es gibt möglicherweise eine vorübergehende Zunahme der Transaminasen und der giftigen Hepatitis. 4. kann es Geistesstörungen und gastro-intestinales Bluten manchmal verursachen. 5. werden Hernie, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Asthma), etc. auch gesehen. |
| Chemische Eigenschaften | Es ist weiß oder fast weißes kristallines Pulver; es ist mit einem bitterlichen Geschmack geruchlos. Es hat auch hygroskopischen Effekt. Löslichkeit (g/100m1): 9,7 im Äthanol, 56,7 im Chloroform und 0,04 im Wasser. Es ist leicht löslich im Dimethyl Sulfoxid (DMSO) unlöslich, aber im Äther. Es hat einen Schmelzpunkt von ℃ 136~141. Akute Giftigkeit LD50 in den Mäusen und in den Ratten (mg/kg): orale Einnahme 2000~3000, > subkutan Einspritzung 3.000. |
| Gebrauch | Es ist eine Art antiparasitische Krankheitsdroge des Breitspektrums. Es kann für die Behandlung und die Verhinderung von Bilharziose, von Cysticercosis, von paragonimiasis, von Hydatidekrankheit, von fasciolopsiasis, von Hydatidekrankheit und von Wurminfektion verwendet werden. Es kann auch verwendet werden, wie anthelmintisch und ist effektiv, wenn man tierische gastro-intestinale Fadenwürmer behandelt. Es kann in der Zufuhr für Anwendung gemischt werden. Das Produkt ist eine Art anthelmintische Droge effektiv, wenn es Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni und Schistosoma haematobium, Clonorchis-sinensis, Paragonimus-westermani, fasciolopsis buski, Bandwürmer und Cysticercosis behandelt. Es hat einen besonders starken tötenden Effekt auf Bandwurm und ist z.Z. von der höchsten Leistungsfähigkeit unter Antibilharziosedroge. Es ist eine Art anthelmintics Droge hauptsächlich verwendet für die Behandlung von Bilharziose. Es kann auch verwendet für die Behandlung von von von von Fahrenheits-Bilharziose, -taeniasis, -paragonimiasis und -cysticercosis |
| Produktionsverfahren | Es gibt eine Vielzahl von synthetischen Wegen (Isoquinolineweg, Piperazinweg und phen Weg). Isoquinoline hat Vorteile wie breite Quellen des zuerstrohstoffs und der niedrigen Kosten. Isoquinoline kann in 1 benzoyl-2-cyano-1,2-dihydro-isoquinoline durch Reissetr-Reaktion umgewandelt werden. Er wird weiter in 1 benzoyl-aminomethyl-1, 2, 3, tetrahydroisoquinoline 4 durch unter Druck gesetzte Hydrierung umgewandelt. Dann gefolgt von der Zyklisierung mit chloroacetyl Chlorverbindung, um 2 benzoyl-1,3 zu geben, 4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazino [2,1-b] isoquinolin-4-ketone. Schließlich wenden Sie phosphorhaltige Säurehydrolyse an und führen Sie Kondensationsreaktion mit cyclohexanecarboxylic saurer Chlorverbindung durch, um das Endprodukt zu erreichen. Es gibt eine Vielzahl von synthetischen Wegen für industrielle Industrieproduktion einschließlich Isoquinolineweg, Piperazinweg und phen Weg, unter dem der Isoquinolineweg das Beste ist. In diesem Weg führen Sie zuerst Adduktreaktion zwischen Isoquinoline und Benzoylchlorid- sowie Kaliumcyanid, durch katalytische Hydrierung und die Neuordnung weiter durchzulaufen, zum von 1 benzoyl-methyl-amino-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline zu erzeugen, und Chloracetylierung, Zyklisierung, Hydrolyse unter erhöhten Druck dann der Reihe nach durchzulaufen, und Cyclohexanonacylation, das Endprodukt zu erzeugen. Nehmen Sie phen als der Rohstoff, nach Acylation durch chloroacetyl Chlorverbindung, fördern Sie, die Aminogruppe, nachdem Sie terephthalamide Kalium für Aminierungsreaktion vorzustellen hinzugefügt haben, haben Sie dann Zyklisierungsreaktion in der Aktion des Phosphoroxychlorids, zum von dihydroisoquinoline 3,4 Ableitung zu geben; weiter die Hydrierung und Hydrolyse durchlaufen, zum von 1 aminomethyl-tetrahydroquinoline zu erreichen; mehrmals hintereinander laufen Gebrauchscyclohexan-Carbonsäurechlorverbindung und chloroacetyl Chlorverbindung für Acylation und schließlich Dehydrochlorierung und Zyklisierung durch, praziquantel zu erreichen. Sie können Isoquinoline als Rohstoff wechselweise benutzen; er läuft zuerst Reissert-Reaktion durch, eine Cyanogruppe in L Position vorzustellen und Stickstoff benzoylated zu lassen, gefolgt durch Hydrierung, während Benzoylgruppe auf die Aminogruppe der Seitenkette übertragen wird, eine Chloracetylgruppe zur Aminogruppe weiter vorzustellen auf dem Ring, dann, mehrmals hintereinander Zyklisierung, Hydrolyse, Cyclohexanon formylation durchzulaufen, zum von praziquantel zu erreichen. Die oben genannten Informationen werden durch das chemicalbook von Dai Xiongfeng redigiert. |
| Kategorie | Giftige Substanzen |
| Giftigkeitsordnen | Vergiftung |
| Akute Giftigkeit | Mundratte LD50; 2840 mg/kg; Mund-Maus LD50: 2454 mg/kg. |
| Entflammbarkeit und gefährliche Eigenschaften | Brennstoff; Verbrennung produziert giftige Dämpfe von Stickoxiden. |
| Speichereigenschaften | Belüftung, niedrigtemperatur und Trockner. |
| Löschmittel | Trockenes Pulver, Schaum, Sand, Kohlendioxyd, Wasserspray. |
| Hinweise | 1.Andrews P, Thomas H, Pohlke R, Seubert J. Praziquantel (1983). Med Res Rev, 3, 147-200. 2. versendender und behandelnder Xiao, Friedman PA, Catto-BA, Webster LT Jr (1984). Praziquantel verursachte Bäschenbildung im Tegument des männlichen mansoni ist Kalziumabhängiges. J Parasitol, 70, 177-179. 3. versendender und behandelnder Xiao, Catto-BA, Webster LT Jr, Melborn H, Becker B (1984). Effekte von praziquantel auf verschiedene Entwicklungsstadien von Schistosoma mansoni in vitro und in vivo. J stecken DIS, 151, 1130-1137 an. 4. Pax R, Bennett JL, Fetterer R (1978). Eine Benzodiazepin-Ableitung und -praziquantel: Effekte auf Muskulatur von Schistosoma mansoni und von Schistosoma japonicum. Bogen Pharmacol, 304, 309-315 Naunyn Schmiedebergs. 5. Davis A, Gallen JE, Ulrich morgens, Dixon H (1981). Toleranz und Wirksamkeit von praziquantel in der Phase IIA und VON IIB-Therapieversuchen bei sambianischen Patienten. Arzneimittelforschung, 31, 568-574. 6. Davis A, Gallen JE, Ulrich morgens (1979). Anfangserfahrungen bei den Patienten mit Schistosoma mansoni vorher behandelt mit oxamniquine und/oder hycanthone: Widerstand von Schistosoma mansoni zu den schistosomicidal Mitteln. Transport R Soc Trop Med Hyg, 76, 652-659. 7. Pugh RNH, Teesdale CH (1983). Orales Eindosen in der urinausscheidenden Bilharziose: ein doppelblinder Versuch. BMJ, 286, 429-432. 8. Ishizaki T, Kamo E, Boehme K (1979). Doppelblindstudien der Toleranz zu Praziquantel bei japanischen Patienten mit Schistosoma japonicum Infektion. Stier WHO, 57, 787-791. 9. Santos AN, Neigung Querstation, Nosenas JS, Portillo GP, Ortega OM, Hayashi M, Boehme K (1979). Einleitende klinische Studien mit praziquantel in Schistosoma japonicum Infektion in den Philippinen. Stier WHO, 57, 793-799. 10. klinische Verbundforschungs-Gruppe Zhejiangs für praziquantel (1980). Klinische Bewertung von praziquantel in der Behandlung von Bilharziose japonica. Ein Bericht von 181 Fällen. Chin Med J, 93, 375-384. 11. Katz N, Rocha RS, Chaves A (1979). Einleitender Versuch mit praziquantel in der menschlichen Infektion wegen Schistosoma mansoni. Stier WHO, 57, 781-785. 12. Watt G, Baldovino P, Castro J, Fernando M, Ranoa C (1986). Blutige Diarrhöe nach praziquantel Therapie. Transport R Soc Trop Med Hyg, 80, 345-346. 13. Polderman morgens, Gryseels B, Gerold JL, Mpamila K, Manshande JP (1984). Nebenwirkungen von praziquantel in der Behandlung von Schistosoma mansoni in Maniema, Zaire. Transport R Soc Trop Med Hyg, 78, 752-754. 14. Frohberg H, Schulze Schenking M (1981). Toxikologisches Profil von praziquantel eine neue Droge gegen cestode und Schistosomainfektion verglichen mit etwas anderen schistosomicides. Arzneimittelforschung, 31, 555-565. 15. Pütter J, hielt H (1979). Quantitative Untersuchungen über das Vorkommen von praziquantel in der Milch und von Plasma von Milchabsonderungsfrauen. Droge Metab Pharmacokinet, 4, 193-198. 16 Eur J. Gebührenzählungen PC, Heidelberger C (1982). Effekte von praziquantel eine neue antischistosomicide Droge auf die Veränderung und die Umwandlung von Säugetier- Zellen. Krebs Res, 42, 2692-2696. 17. Bittencourt PRM, Gracia cm, Martins R, Fernandes AG, Diekmann HW, Jung W (1992). Phenytoin und Carbamazepin verringern orale Lebenskraft von praziquantel. Neurologie, 42, 492-496. 18. Vazquez M, Jung H, Sotelo J (1987). Plasmaspiegel von praziquantel Abnahme, wenn Dexamethason gleichzeitig gegeben wird. Neurologie, 37, 1561-1562. |
| Beschreibung | Praziquantel (PZQ) ist eine Isoquinolineableitung mit die meisten der biologischen Aktivität, die im levo Enantiomer gefunden wird. Das Mittel hat keine Tätigkeit gegen Fadenwürmer, aber es ist gegen cestodes und Saugwürmer in hohem Grade effektiv. |
| Chemische Eigenschaften | Weißer Körper |
| Begründer | Cesol, Merck, W. Deutschland, 1980 |
| Gebrauch | anthelmintisch; EMBAY-8440 |
| Gebrauch | Anthelmintisch, effektiv gegen Plattwürmer. |
| Anzeichen | Die neuromuscular Effekte von praziquantel (Biltricide) scheinen, die Parasitmotilität zu erhöhen, die zu spastische Paralyse führt. Die Droge erhöht Kalziumdurchlässigkeit durch Parasit-spezifische Ionenkanäle, damit die tegmental und Muskelzellen des Parasiten Kalzium ansammeln. Diese Aktion wird vom Vacuolization und von der Belichtung von bisher verdeckten tegmental Antigenen, von lipidanchored Protein und von Actin gefolgt. Einfügung der Droge in die Lipiddoppelschicht des Plattfischs verursacht die angleichbaren Änderungen und macht den Plattfisch anfällig gegen Antikörper- und Ergänzung-vermitteltenangriff. |
| Herstellungsverfahren | 15 g einer Nickelaluminiumlegierung (1: 1) wird in den Zuwachsteilen und unter Bewegung in 200 ml der 20% Natriumhydroxidlösung innerhalb 5 Minuten eingeführt; die Mischung wird an 80°C für 45 Minuten instand gehalten, durfte dann vereinbaren, weg abgefüllt, gewaschen mit Wasser und 1.000 ml 1% (-) - Weinsäurelösung wird dazu hinzugefügt, justiert auf pH 5 mit 1 n-Natriumhydroxidlösung. Die Mischung wird unter Bewegung für 90 Minuten zu 80°C erhitzt, abgefüllt und gewaschen mit Wasser und Methanol. Der so-erreichte (-) Weinsäure-c$raneynickelkatalysator wird einer Lösung von Isoquinoline 2cyclohexylcarbonyl-4-oxo-2,3,6,7-tetrahydro-4H-pyrazino [2,1-a] hinzugefügt. Das Reaktionsgemisch wird unter Normaldruck und bei Zimmertemperatur hydriert. Nachdem der Katalysator weg gefiltert worden ist und das Lösungsmittel verdunstete, 2 cyclohexylcarbonyl-4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4Hpyrazino [2,1-a] wird Isoquinoline, Schmelzpunkt 136°C zu 138°C, produziert. |
| Markenname | Biltricide (Bayer). |
| Therapeutische Funktion | Anthelmintisch |
| Erworbener Widerstand | Offenbar taucht Widerstand zum praziquantel in den Schistosomes auf, obgleich es Debatte gibt, ob Behandlungsausfälle am Widerstand oder an der angeborenen Toleranz liegen. |
| Pharmazeutische Anwendungen | Ein synthetisches pyrazinoquinoline formuliert für orale Einnahme. Sie ist stabil in trockenem Zustand hygroskopisch, aber. |
| Mechanismus der Aktion | Praziquantel wird bereitwillig (80% in 24 Stunden) nach oraler Einnahme absorbiert, wenn die Serumkonzentrationen maximal sind, in 1 bis 3 Stunden; die Droge hat eine Halbwertszeit von 0,8 bis 1,5 Stunden. Seine Lebenskraft wird durch Phenytoin oder Carbamazepin verringert und erhöht durch Cimetidine. Dexamethason verringert Plasma praziquantel Niveaus um 50%. Praziquantel wird durch die Nieren ausgeschieden. |
| Pharmakokinetik | Mundabsorption: >80% Cmax 50 mg/kg mündlich: 1 mg/l nach 1-2 h Plasmahalbwertszeit: Muttersubstanz: 1-1.5 h Stoffwechselprodukte: 4-6h Plasmaproteinbindung: 80% Praziquantel wird schnell absorbiert, wenn es mündlich gegeben wird, aber es macht umfangreiche Erstdurchlaufbiotransformation durch und die Konzentration der unveränderten Droge im Plasma ist niedrig. Das bedeutende Stoffwechselprodukt, eine Hydroxyl- Ableitung 4, behält wenig zu keiner antiparasitischen Tätigkeit. Ungefähr 80% der Munddosis, wie Muttersubstanz und seine Stoffwechselprodukte, wird im Urin bis zum dem vierten Tag Nachbehandlungs, 90% von diesem in 24 H. ausgeschieden. Eine höhere Höchstplasmakonzentration wird in den Infiziertern erzielt, aber andere pharmakokinetische Werte sind unverändert. |
| Klinischer Gebrauch | 2 (Cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7, 11b-hexahydro-4Hpyrazino [2,1-a] isoquinolin-4-one (Biltricide) ist ein broadspectrumagent, das gegen verschiedene Saugwürmer (Plattfische) effektiv ist. Es ist das Mittel der Wahl für die treatmentof Infektion geworden, die durch Schistosomes verursacht wird (Blutplattfische). Die Droge stellt auch effektive Behandlung für fasciolopsiasis (intestinaler Plattfisch), Clonorchiasis (chinesischer Leberegel), fascioliasis (SchafLeberegel), opisthorchosis (Leberegel) und paragonimiasis zur Verfügung (Lungenplattfisch). Praziquantel erhöht cellmembrane Durchlässigkeit von anfälligen Würmern, mit dem Ergebnis des Verlustes des extrazellularen Kalziums. Enorme Kontraktionen andultimate Paralyse der Plattfischmuskulatur tritt, followedby Phagozytose des Parasiten auf. Nach oraler Einnahme ungefähr 80% der doseis absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen sind achievedin 1 bis 3 Stunden. Die Droge wird schnell im theliver im Erstdurchlauf umgewandelt. Es ist dass etwas von dem aktiven metabolitesare auch wahrscheinlich. Praziquantel tritt als weißes crystallinesolid auf, das im Wasser unlöslich ist. Es ist erhältliche as600-mg Filmtabletten. Die Droge ist im Allgemeinen gut verträglich. |
| Klinischer Gebrauch | Praziquantel ist ein extrem aktives Breitspektrum, das anthelmintisch ist, das gut verträglich ist. Es ist der Drogen das effektivste, die in der Behandlung von Bilharziose benutzt werden und besitzt Tätigkeit gegen die männlichen und weiblichen Erwachsenen und die unreifen Stadien. Anders als andere Mittel ist es gegen alle drei bedeutenden Spezies aktiv (S.-haematobium, S.-mansoni und S.-japonicum). Darüber hinaus hat es Tätigkeit gegen andere Plattfische, wie C.-sinensis, Paragonimus-westermani, O.-viverrini und die Bandwürmer (D.-latum, saginata H. Nana, T. und T.-solium). Es ist nicht, wie effektiv gegen F.-hepatica. Es wird effektiv in der Behandlung von Clonorchiasis und von paragonimiasis verwendet und ist ein effektives alternatives Mittel zum niclosamide in der Behandlung von Bandwurmplagen. |
| Klinischer Gebrauch | Bilharziose Andere Saugwurminfektion (ausgenommen F.-hepatica) Bandwurminfektion, einschließlich zerebrale Cysticercosis Behandlung muss möglicherweise in der zerebralen Cysticercosis ausgedehnt werden. |
| Nebenwirkungen | Sehr sind wenige Nebenwirkungen berichtet worden. In der Behandlung der zerebralen Cysticercosis der Tod von Zysten im Gehirn verursacht lokale Entzündung und Ödem, aber dieser lässt normalerweise schnell nach. Augenfällige Cysticercosis sollte nicht mit dieser Droge behandelt werden, weil Parasitzerstörung im Auge zu irreparable Verletzungen führen kann. Die unerwünschten Zwischenfälle, die in der Behandlung von Bilharziose, einschließlich Bauchschmerzen, Übelkeit, Magersucht, Diarrhöe und milde neurologische Effekte gesehen werden, liegen am Tod und am Zerfall der großen erwachsenen Würmer fast zweifellos. |
| Nebenwirkungen | Negative Reaktionen neigen, innerhalb einiger Stunden der Verwaltung aufzutreten. Sie schließen gastro-intestinale Intoleranz mit Übelkeit, dem Erbrechen und Abdominal- Unbehagen ein. Dieses liegt möglicherweise an der Befreiung von Wurmproteinen von den toten Würmern eher als jede direkte Wirkung der Droge. |
| Sicherheits-Profil | Gift durch intraperitonealen Weg. Gemäßigt giftig durch Einnahme und andere Wege. Humanmutations-Daten berichteten. Wenn Sie zu Aufspaltung itemits giftigen Dämpfe von NOx erhitzt werden. |
| Chemische Synthese | Praziquantel, 2 (cyclcohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1a] isoquinolin-4-one (38.1.15), ist eine Ableitung von pyrazinoquinoline, das auf zwei Arten gemacht wird. Entsprechend einer von ihnen, 1 aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydroiso? Quinolin wird mit Chloressigsäure alkyliert, und dann ist das resultierende Amin mit cyclohexanecarbonyl Chlorverbindung acyliert, 1 zu machen (N-Karboxymethyl--N-CYCLOHEXYLCARBONYl? aminomethyl) - 1,2,3,4-tetra-hydroisoquinoline (38.1.14), das an 150°C erhitzt wird, um das gewünschte praziquantel zu geben. Eine andere Weise der Synthetisierung dieser Droge fängt mit Isoquinoline an, der mit einer Mischung von cyclohexanecarbonyl Chlorverbindung/von Kaliumcyanid reagiert wird, um eine Dihydro- Ableitung vom Isoquinoline (38.1.16) zu machen. Dieses wird durch Wasserstoff über Raney-Nickel verringert, um das Reduzierungs-reamidationprodukt-damid 1 (N-cyclohexylcarbonylaminomethyl) - tetrahydroisoquinoline 1,2,3,4 (38.1.17) zu geben. Acylating dieses mit Chlorazet- saurer Chlorverbindung gibt eine chlroacetyl Ableitung (38.1.18), die, wenn Sie in Anwesenheit der Diäthylaminergebnisse in einer intramolekularen Alkylierung erhitzt werden und das gewünschte Produkt-prazi quantel geben. |
| Tierarzneimittel und Behandlungen | Praziquantel wird für (anerkannte Kennzeichnung) für die Behandlung von Dipylidium-caninum, von Bandwurm pisiformis und von Echinococcus granulosis in den Hunden und in Dipylidium-caninum und in Bandwurm taeniaeformis in den Katzen angezeigt. Vor der Dosierung das Fasten wird nicht angefordert noch empfohlen. Eine Einzeldosis ist normalerweise effektiv, aber Maßnahmen sollten ergriffen werden, um Wiederinfektion, besonders gegen D.-caninum zu verhindern. Praziquantel kann für die Behandlung von Alaria spp auch verwendet werden. in den Hunden und in den Katzen und in Spirometra-mansonoides Infektion in den Katzen. Praziquantel ist in den Vögeln und in anderen Tieren verwendet worden, aber es ist normalerweise nicht wirtschaftlich durchführbar, in den großen Tieren zu verwenden. In den Menschen wird praziquantel für Bilharziose, andere Saugwürmer (Lunge, Leber, intestinale Plattfische) und Bandwürmer benutzt. Es ist nicht routinemäßig effektiv, wenn es F.-hepatica Infektion in den Menschen behandelt. Kombinationsprodukte können ein breites Spektrum der Endoparasitsteuerung in einer Artenvielfalt geben. |
| Metabolismus | Praziquantel wird schnell absorbiert und hepatischen Erstdurchlaufmetabolismus durchmacht. Die Stoffwechselprodukte sind entweder weniger aktiv oder inaktiv und bestehen aus hydroxylierten Mitteln. Im Serum scheint das bedeutende Stoffwechselprodukt, das monohydroxylated hydroxycyclohexylcarboxylate 4 zu sein, während im Urin, existiert 50 bis 60% des Anfangs-PZQ als dihydroxylated Produkte 图, das diese Hydroxylierungsreaktionen durch CYP2B6 und CYP3A4 katalysiert werden. Die Stoffwechselprodukte würden erwartet, um in der konjugierten Form im Urin zu existieren. |
| Praziquantel-Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe |
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