China-Nordwestfabrik-Hersteller Deoxycholic Acid Cas 83-44-3 für Lieferung auf Lager
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Reinheit99,9%
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GebrauchGesundheitswesen
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UrsprungChina
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Paket1KG/Tin 25KG/Drum*Carton
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HerstellerXI'AN-FÜHRER BIOCHEMISCHE TECHNIKco., LTD.
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HerkunftsortChina
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MarkennameLeader
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ZertifizierungISO,GMP,SGS,HALA,KOSER,HACCP
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ModellnummerLD
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Min Bestellmenge25KGS
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PreisNegotiate
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Verpackung Informationen25kg/drum
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Lieferzeit2-3 Werktage
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ZahlungsbedingungenWestern Union, MoneyGram, T/T, L/C
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Versorgungsmaterial-Fähigkeit10MTS/Month
China-Nordwestfabrik-Hersteller Deoxycholic Acid Cas 83-44-3 für Lieferung auf Lager
| Basisdaten der Desoxycholsäure |
| Produkt-Name: | Desoxycholsäure |
| Synonyme: | DESOXYCHOLSÄURE; DESOXYCHOLIC-SÄURE; CHOLEIC SÄURE; CHOLAIC SÄURE; SÄURE 7-DEOXYCHOLIC; 5BETA-CHOLAN-3ALPHA, 12BETA-DIOL; 5BETA-CHOLAN-24-OIC ACID-3ALPHA, 12ALPHA-DIOL; 5-BETA-CHOLANIC ACID-3-ALPHA, 12-ALPHA-DIOL |
| CAS: | 83-44-3 |
| MF: | C24H40O4 |
| MW: | 392,58 |
| EINECS: | 201-478-5 |
| Produkt-Kategorien: | Hemmnisse; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte; e; chemisches Reagens; pharmazeutischer Vermittler; phytochemisch; Referenzstandards von den chinesischen medizinischen Kräutern (TCM). ; standardisierter Kräuterauszug |
| Mol File: | 83-44-3.mol |
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| Desoxycholsäure-chemische Eigenschaften |
| Schmelzpunkt | 171-174 °C (Lit.) |
| Alpha | º 55 (c=1, EtOH) |
| Siedepunkt | 437.26°C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 0,9985 (grobe Schätzung) |
| Brechungskoeffizient | 1,4460 (Schätzung) |
| Fp | 9℃ |
| Speichertemp. | Speicher an Funktelegrafie. |
| Löslichkeit | 0,24 g/l (15°C) |
| pka | 5,15 (an 20℃) |
| optische Tätigkeit | [α] 20/D +54±1°, c = 1% im Äthanol |
| Wasserlöslichkeit | 0,24 g/l (ºC 15) |
| Merck | 14,2899 |
| BRN | 3219882 |
| Stabilität: | Stall. Brennstoff. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln. |
| CAS DataBase Reference | 83-44-3 (CAS DataBase Reference) |
| EPA-Substanz-Register-System | Cholan-24-oic Säure, 3,12 Dihydroxy-, (3.alpha., 5.beta., 12.alpha.) - (83-44-3) |
| Sicherheitshinweise |
| Gefahrencodes | Tw-Gondelstation |
| Risiko-Aussagen | 22-36/37/38-37-20/21/22 |
| Sicherheits-Aussagen | 26-36-37/39-22 |
| RIDADR | UN1230 - Klasse 3 - SEITE 2 - Methanol, Lösung |
| WGK Deutschland | 3 |
| RTECS | FZ2100000 |
| TSCA | Ja |
| HS-Code | 29181990 |
| Gefahrstoff-Daten | 83-44-3 (Gefahrstoff-Daten) |
| Giftigkeit | LD50 mündlich in der Ratte: 1gm/kg |
| MSDS-Informationen |
| Anbieter | Sprache |
|---|---|
| (3alpha, 5beta, 12alpha) - Säure 3,12-Dihydroxy-cholan-24-oic | Englisch |
| SigmaAldrich | Englisch |
| ACROS | Englisch |
| ALPHA | Englisch |
| Desoxycholsäure-Verwendung und Synthese |
| Überblick | Überschüssiges submental Fett (SMF) [d.h. fett unter dem Kinn/dem Hals] kann Leute älter und uninteressant sich fühlen lassen [1, 2]. Es kann sich als Folge des Alterungsprozesses, genetischen der Prädispositions- oder Lebensstilwahlen entwickeln und im Allgemeinen verbessert nicht mit Gewichtsverminderungsmaßen [1-3]. Operationstechniken, wie Halsaufzüge und Fettabsaugung, sind effektiv, wenn sie unerwünschtes SMF, aber entfernen, sind Invasionsverfahren mit bestimmten Risiken und Nachteilen (z.B. quetschen, Schwellen, schrammen und schmerzliche/verlängerte Wiederaufnahmezeiträume), und] einige Einzelpersonen nicht wünschen oder passend sind möglicherweise, sie durchzumachen [1, 3-5]. Weniger Invasionsmodalitäten, SMF zu verringern, Ultraschall, Laser-Verfahren und die Einspritzung von Mitteln mit fettreduzierenden Eigenschaften [1, 3, 6] einzuschließen, obgleich die Wirksamkeit dieser Behandlungen nicht in den robusten randomisierten Verhandlungen hergestellt worden ist. Historisch haben fettreduzierende Formulierungen gewöhnlich das Phosphatidylcholin enthalten, das mit Desoxycholsäure [1] solubilisiert wird, obgleich ihre Wirksamkeit, wenn man lokalisiertes Fett, wie die der submental Region verringerte, in vitro gezeigt worden ist, um an der Desoxycholsäurekomponente [7] in großem Maße zu liegen. Desoxycholsäure ist eine Sekundärgallenflüssigkeit, die in die Emulgierung und in die Solubilisierung des Nahrungsfetts [8] mit einbezogen wird. Ein 10 mg/ml injizierbare Lösung von chemisch synthetisierter Desoxycholsäure wird in zahlreichen Ländern, einschließlich die USA (KybellaTM) [9] und mehrere innerhalb Europas/der EU (BelkyraTM) [10] angezeigt um den Auftritt von mäßigem zur schweren submental Konvexität oder zu Fülle zu verbessern, die mit SMF in den Erwachsenen verbunden sind, in denen es z.Z. die einzige anerkannte minimal Invasionsbehandlung für das submental Umreißen ist.  Abbildung 1 die chemische Struktur der Desoxycholsäure |
| Pharmakodynamik | Wenn sie in subkutanes Fettgewebe eingespritzt wird, stört Desoxycholsäure adipocyte Zellmembranen und veranlaßt die Zellen aufzulösen [1, 7, 11]. Das Resultieren zellulär und der Lipidrückstand wird durch Makrophagen, mit der folgenden Fibroblast-vermittelten Verdickung von faserartigen Scheidewände geklärt, hinweisend vom neocollagenesis [1]. In Einklang mit seinem Mechanismus der Aktion, die Desoxycholsäure, verabreicht über Einspritzung, hat Nutzen in der Verringerung von SMF in einigen Studien [12, 13], einschließlich Vierphasen-Versuche III gezeigt [1, 14, 15]. Subkutanes Fett und andere Protein-arme Gewebe sind gegen die cytolytische Tätigkeit der Desoxycholsäure als Muskel, Blutgefäße und Haut anfälliger, da diese Tätigkeit durch Protein [11] vermindert wird; solche proteinreichen Gewebe sind beeinflußten deshalb wenig durch Desoxycholsäure, die in nahe gelegenes Fett [1] eingespritzt wird. Die Desoxycholsäure, die subkutan über Einspritzung verabreicht wird, ändert Körperniveaus von Lipiden (d.h. freie Fettsäuren, Gesamtcholesterin oder Triglyzeride) oder adipokines (z.B. interleukin-6 oder -15, C-reaktives Protein, Tumornekrosenfaktor-ein, apolipoprotein B, adiponectin, Insulin, resistin oder Leptin) nicht in irgendeinem klinisch relevanten Umfang, entsprechend einer Phase, die ich studiere, in dem Desoxycholsäure unter Verwendung der empfohlenen Bereich-justierten Dosis von 2 mg/cm2 (mg der Gesamtdosis 100) in das Bauchfett von zehn gesunden Freiwilligen [16] eingespritzt wurde. Keine klinisch relevante Verlängerung des Quarts oder korrigierten DES Quart-Abstands wurde mit den therapeutischen (mg 100) oder supratherapeutic Dosen mg (200) der Desoxycholsäure in den gesunden Freiwilligen in einer gründlichen Quart-Studie [1] gesehen. |
| Mechanismus der Aktion | Als Gallenflüssigkeit emulgiert Desoxycholsäure Fett im Darm. Synthetisch abgeleitete Desoxycholsäure, wenn sie eingespritzt wird, regt eine gerichtete Aufschlüsselung von Fettzellen an, indem sie die Zellmembran stört und adipocytolysis verursacht. Dieses ergibt eine Entzündungsreaktion und eine Reinigung der Fettgewebereste durch Makrophagen. Die Aktionen der Desoxycholsäure werden durch Albumin und Gewebe-verbundene Proteine verringert, deshalb ist sein Effekt auf Protein-armes subkutanes Fettgewebe begrenzt. Proteinreiche Gewebe wie Muskel und Haut sind durch die Desoxycholsäure unberührt und tragen zu seiner Sicherheit bei. |
| Pharmakokinetik | Absorption der Desoxycholsäure nach subkutaner Injektion ist [9, 10], mit der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) erreichte in einer mittleren Zeit von 18 schnell, die Minute nach Einspritzung des Maximums einzelne Behandlungsdosis (mg 100) in das SMF von gesunden Freiwilligen [17] empfahl. In dieser Studie waren der Durchschnitt Cmax und der Bereich unter der Konzentration-malen Kurve des Plasmas von h-Werten der Zeit 0 bis 24 für Desoxycholsäure nach Einspritzung höhere als durchschnittliche Niveaus der Grundlinie der Falte 3.2and 1,6 (d.h. endogen) der Desoxycholsäure, obgleich die Konzentrationen der Desoxycholsäure im Plasma, das zur Grundlinie innerhalb 24 h zurückgebracht wurde (im Durchschnitt) der Dosis, die verabreicht wurde [17]; Desoxycholsäure wird nicht erwartet, um anzusammeln, wenn sie bei der empfohlenen Frequenz [9, 10] verabreicht wird. Desoxycholsäure ist in hohem Grade proteingebundene Plasma (98%) und, das unter Normalbedingungen, wird nicht erheblich umgewandelt [9, 10]. Eingespritzte Desoxycholsäure verbindet endogene Gallenflüssigkeiten in der enterohepatic Zirkulation und wird über die Rückstände zusammen mit endogener Desoxycholsäure [9, 10] ausgeschieden. In vitro wurden CYP-Enzyme nicht durch Desoxycholsäure bei klinisch relevanten Konzentrationen [9] gehemmt oder verursacht, und die Droge hemmte nicht die meisten ausgewerteten Transporterproteine (BCRP, ASBT, OAT1 oder 3, OCT1 oder 2, MRP2 oder 4, OATP1B1, 1B3 oder 2B1 [9, 10], PGP [9] oder BSEP [10]), obgleich bei einer Konzentration von &2 lmol/L, Desoxycholsäure NTCP durch 50%[10] hemmte. Desoxycholsäure erfordert vorsichtige Auswahl des Gebrauches [10] /dose [9] in den älteren Einzelpersonen, wegen ihrer größeren Wahrscheinlichkeit des Habens von Comorbidities und des Empfangens anderer Behandlungen [9] und ihrer unzulänglichen Zahlen in den klinischen Studien [9, 10]. Jedoch obgleich nicht schon studiert, ist das pharmakokinetische Profil der eingespritzten Desoxycholsäure unwahrscheinlich, durch Nierenbeeinträchtigung (als Urinausscheidung der Desoxycholsäure ist geringfügig) [10] oder hepatische Beeinträchtigung verwaltet sind [da Dosen klein und stoßweise, und Plasmaspiegel der endogenen Desoxycholsäure unterscheiden groß sich] [9, 10] beeinflußt zu werden. Geschlecht hat keine Auswirkung auf Desoxycholsäurepharmakokinetik [9]. |
| Dosierung und Verwaltung | Für die Behandlung von mäßigem zur schweren submental Konvexitätsfülle in den Erwachsenen (für, wem hat das Vorhandensein von SMF eine psychologische Auswirkung [10]), in den USA [9] und in EU [10], Desoxycholsäure 10 mg/ml Lösung sollte in das submental subkutane Fett zwischen der Lederhaut und dem platysma (d.h. vor--platysmal Fett), unter Verwendung einer Bereich justierten Dosis von 2 mg/cm2 eingespritzt werden. Bis 10 ml der Droge (d.h. B50 Einspritzungen, jedes von 0,2 ml und auseinander gesperrt 1 cm) können in einer einzelnen Behandlung und in bis sechs Behandlungen verabreicht werden können gegeben werden (mindestens 1-monatig auseinander); die Anzahl von Einspritzungen und Behandlungen sollte auf der Grundlage von die SMF-Verteilungs- und -behandlungsziele des Patienten [9, 10] individualisiert werden. Desoxycholsäure sollte nicht nahe dem begrenzten Nervus mandibularis oder in das platysma oder in das postplatysmal Fett eingespritzt werden und wird kontraindiziert, wenn es Infektion an den Injektionsstellen [9, 10] gibt. Die Droge wird nicht für die Behandlung des subkutanen Fettes über der submental Region hinaus, als seine Wirksamkeit empfohlen und Sicherheit in diesen Bereichen ist nicht hergestellt worden [9]. Darüber hinaus sollte Desoxycholsäuregebrauch reifliche Überlegung bei Patienten gegeben werden, für die SMF-Reduzierung möglicherweise hat ästhetisch unerwünschte Ergebnisse (z.B. die mit vorstehenden platysmal Bändern oder übermäßiger Hautlässigkeit) und Vorsicht bei Patienten, die vorher chirurgische/ästhetische Behandlung des submental Bereichs gehabt haben, als Narbe erfordert Gewebe oder anatomische/Marksteinänderungen beeinflussen möglicherweise die Fähigkeit, die Droge sicher zu verabreichen oder das gewünschte Ergebnis [9, 10] zu erzielen. Lokale vorschreibende Informationen sollten zu Information betreffend andere Warnungen und Vorkehrungen und Details von Verwaltungserwägungen und von Einspritzungstechnik konsultiert werden. |
| Negative Reaktionen | Die begrenzte Nervus mandibularis-Verletzung (angezeigt durch asymetrisches Lächeln oder Gesichtsparese) ist mit Einspritzungen mg/cm2 der Desoxycholsäure 2 in den klinischen Studien von SMF (2,9% von Empfängern gegen 0,3% von Placeboempfängern) [1], obgleich alles entschlossene spontan aufgetreten [9]. Zum Beispiel, VERFEINERN Sie herüber 1 und 2, Injektionsstellenervenverletzung (die im Allgemeinen mild oder in der Schwere mäßig war), dauerte für einen Medianwert von 42 Tagen in den Desoxycholsäureempfängern (gegen 85 Tage in Placeboempfängern) [1]. Um die Wahrscheinlichkeit der Nervenverletzung herabzusetzen, sollten Verwaltungsempfehlungen gefolgt werden. Dysphagia wurde auch von wenigen Empfängern mg/cm2 der Desoxycholsäure 2 über dem klinischen Entwicklungsprogramm SMF (1,1 gegen 0,2% von Placeboempfängern) [1] berichtet und trat in Verbindung mit Injektionsstellereaktionen, wie Schwellen, Schmerz und Verhärtung auf [9]. Jedoch war Dysphagia im Allgemeinen mild und nach einigen Tagen gelöst (z.B. war mittlere Dauer 3 Tage in einer Analyse von REFINE 1 und 2) [1]. Desoxycholsäure sollte vermieden werden [9] oder mit Vorsicht [10]in den Themen mit gegenwärtigem [9, 10] oder früherem [9] Dysphagia benutzt werden, da die Bedingung möglicherweise verbittert wird. Die Hautgeschwürbildung, die auf Desoxycholsäure bezogen wurde, war über dem Programm SMF-klinischer Studie selten (5 von 1050 Empfängern; 0,5%); alle Hautgeschwürbildungen stellten/entschlossen wieder her und keine waren schwer [1]. |
| Hinweise |
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| Beschreibung | Desoxycholsäurenatriumsalz, das eine Sekundärgallenflüssigkeit und das Stoffwechselprodukt von intestinalen Bakterien ist-, liefert eine nonsurgical Behandlung, um submental Fett in den Erwachsenen über Einspritzung direkt in Gemäßigte-zu-schweres Fettgewebe unter dem Hals erheblich zu verringern. Wenn Sie in Fettgewebe, Desoxycholsäurehilfen eingespritzt werden, Fettzellen zu zerstören. Obgleich Desoxycholsäure viele Anwendungen über menschlicher Gesundheit hinaus hat, die Anwendung, wie eine dyslipidemia Droge zu Kythera von biomedizinischem Institut Los Angeless in Gesundheitszentrum Hafen-UCLA im Jahre 2007 genehmigt wurde. Allergan erwarb Kythera vor kurzem im Jahre 2015. |
| Chemische Eigenschaften | weißes Pulver |
| Gebrauch | Eine Ableitung Cholic-Säure (C432600) verwendete als Komponente in den Zellzerstörungspuffern. |
| Gebrauch | entzündungshemmend, Immunmodulator, antineoplastisch |
| Sicherheits-Profil | Gift durch intraperitonealen Weg. Gemäßigt giftig durch Einnahme und intravenöse Wege. Fragliches Karzinogen mit experimentellen tumorigenen Daten. Experimentelle reproduktive Effekte. Veränderungsdaten berichteten. Wenn es zur Aufspaltung erhitzt wird, strahlt sie scharfen Rauch und Reizungsdämpfe aus. |
| Chemische Synthese | Die Synthese fuhr von den handelsüblichen 9 ab - hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione (114) .85 Hydrierung von 114 gab das gesättigte 5β-dione 115 in 85% Ertrag. Alkohol 115 wurde dann mit H2SO4 in CH2Cl2 entwässert, um 5β-androst- 9(11) zur Verfügung zu stellen - ene-3,17-dione 116 in 95% Ertrag als elfenbeinfarbenem Körper und dieses wurden von der selektiven Reduzierung mit LiAlH (O-t-BU) 3 gefolgt, um sich zu leisten (3α, 5β) - 3-hydroxyandrost- 9(11) - en-17-one (117). Das grobe Keton 117 wurde bei einer Wittig-Reaktion mit triphenylethylphosphonium Bromid in Anwesenheit des Kaliumtbutoxids in THF eingereicht, um zu erbringen (3α, 5β, 17E) - pregna- 9(11), 17-dien-3-ol (118). Der Rohalkohol 118 wurde mit Ac2O in Anwesenheit DMAP und Et3N acetyliert, um prenyl Azetat 119 in 64% über der dreistufigen Reihenfolge zu erbringen. Mittel 119 wurde mit Methyl- Acrylat in Anwesenheit EtAlCl2 reagiert, um verbundenen Zusatz und folgende tertiäre carbocation Beseitigung zu erleichtern, um sich Addukt 120 zu leisten, und dieses resultierende Olefin wurde hydriert, um die cyclopentenyl Doppelbindung, mit dem Ergebnis 121 in 85% Ertrag von 119 selektiv zu sättigen. Die restlichen Alken-121 machten dann allylic Oxidation mit tert-Butylwasserstoffperoxid und 10% NaOCl wässerige Lösung in EtOAc durch, um enone 122 zu geben, und dieses Material wurde dann vorbei 10% Pd/C in EtOAc hydriert, um sich das gesättigte Keton 123 zu leisten. Als nächstes wurde das Keton innerhalb 123 selektiv mit LiAlH (O-t-BU) 3 in THF verringert, um den 12α-hydroxy Vorläufer 124 zu geben im ausgezeichneten Ertrag. Schließlich wurde der restliche Methylester 124 mit wässeriger Lösung 20% NaOH in THF/MeOH hydrolysiert und säuerte mit 4 M HCl, um Desoxycholsäure (XV) in 99% Ertrag als weißer Körper zu geben. |
| Reinigungs-Methoden | Fließen Sie die Säure mit CCl4 zurück (50mL/g), Filter, verdunsten unter Vakuum an 25o, kristallisieren den Rückstand vom Aceton um und trocknen ihn unter Vakuum an 155o [Trenner et al. J morgens Chem Soc 76 1196 1954]. Eine Lösung (cholic säurefreies) des Materials (100mL) in 500mL von heißem EtOH wird gefiltert, es zu kleiner als 500mL auf einer Heizplatte verdunstet und gießt es in 1500mL des kalten Diethylrs. Der Niederschlag, weg gefiltert durch Sog, wird zweimal von 1-2 Teilen von absolutem EtOH kristallisiert, um ein Alkoholat zu geben, m 118-120o, das in EtOH (100mL für 60g) aufgelöst wird und in kochendes Wasser gegossen. Nachdem man bis freies des EtOH gekocht hat, wird der Niederschlag weg gefiltert, getrocknet, Grund und getrocknet zum konstanten Gewicht in vacuo [Sobotka u. Goldberg Biochem J 26 555 1932]. Desoxycholsäure wird auch von den Fettsäuren und von der cholic Säure durch Kieselgelchromatographie und -eluierung mit 0,5% Essigsäure im Ethylacetat freigegeben [Tang et al. J morgens Chem Soc 107 4058 1985]. Sie kann vom Butanon auch umkristallisiert werden. Seine Löslichkeit in H2O an 15o ist 0.24g/L, aber in EtOH ist es 22.07g/L. [Beilstein 10 IV 1608.] |
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